通用名稱:地紅霉素腸溶膠囊
英文名稱:Dirithromycin Enteric Capsules
漢語拼音:Dihongmeisu Changrongjiaonang
【貯藏】遮光密封,在干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝,外加復合膜袋。
4粒/盒,6粒/盒,8粒/盒,12粒/盒,24粒/盒,48粒/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部標準;國家食品藥品監督管理總局國家藥品標準YBH21512005-2016Z
【批準文號】0.125g       國藥準字H20051614
                      0.25g        國藥準字H20061219
藥品名稱
通用名稱:地紅霉素腸溶膠囊
英文名稱:Dirithromycin Enteric Capsules
漢語拼音:Dihongmeisu Changrongjiaonang
成份】本品主要成份為地紅霉素,其化學名稱為(9S,16R)-9,11-二脫氧-9,11-[亞氨基[(1R) -2-(2-甲氧基乙氧基)亞乙基]氧]紅霉素。
其化學結構式為:
 
分子式:C42H78N2O14
分子量:835.09
 【性狀】本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
【適應癥】
適用于12歲以上患者,用于治療下列敏感菌引起的輕、中度感染:
    慢性支氣管炎急性發作:由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
    急性支氣管炎:由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。
    社區獲得性肺炎:由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。
    咽炎和扁桃體炎:由化膿性鏈球菌引起。
單純性皮膚和軟組織感染:由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化膿性鏈球菌引起。
注:青霉素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥,一般說來地紅霉素在治療化膿性鏈球菌引起的鼻咽炎時有效,并能根除;對預防風濕熱的療效尚無報道。
【規格】(1)0.125g(2)0.25g
【用法用量】
本品可與食物同服或飯后一小時內服用,不得分割、壓碎、咀嚼。
地紅霉素用法用量表
感染(輕、中度)劑量服藥次數療程(天)
慢性支氣管炎急性發作0.5g一天一次5-7
急性支氣管炎0.5g一天一次7
社區獲得性肺炎0.5g一天一次14
咽炎和扁桃體炎0.5g一天一次10
單純性皮膚和軟組織感染0.5g一天一次5-7
【不良反應】
3299例患者口服本品(0.5g/天)7-14天,沒有發現與毒性有關的死亡或致殘。87例患者(2.6%)因不良反應終止用藥,其中35例是因惡心和腹痛終止用藥。
另一臨床試驗(口服本品0.5g/天,療程5天)結果表明,有35例患者因不良反應終止用藥,其中15例(43%)是因惡心和腹痛終止用藥。
與本品治療有關的不良反應如下:
頭痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹瀉(6.7%)、惡心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩暈/頭暈(2.1%)、皮疹(1.4%)、嘔吐(1.1%)等。
血小板計數增加(3.8%)、鉀離子升高(2.6%)、碳酸氫鹽減少(1.4%)、CPK增加(1.2%)、嗜酸性粒細胞增加(1.2%)、中性粒細胞增加(1.2%)、白細胞增加(0.8%)等。
禁忌
禁用于對地紅霉素、紅霉素和其他大環內酯抗生素嚴重過敏的患者。不應用于可疑或潛在菌血癥患者(因其不能提供有效的藥物濃度達到治療部位)。
【注意事項】
肝功能不全;輕度肝損傷者,其平均Cmax、AUC和分布體積隨服藥次數的增多而略有增加,但不必調整劑量。
腎功能不全:其平均Cmax、AUC隨肌肝清除率的降低而趨于升高,但腎臟損傷(包括透析)患者不必調整劑量。
已有報道,實際上使用所有的廣譜抗生素(包括地紅霉素),都會產生偽膜性結腸炎。因此,若使用抗生素的患者發生腹瀉,考慮到這種診斷是重要的。這種結腸炎的程度從輕度至危及生命,程度不同。對于輕度偽膜性結腸炎病例,通常僅僅是停藥就能奏效,對于中度至嚴重病例,就應采取適當的治療措施.
在臨床使用過程中請同時參照最新版本《臨床用藥須知》。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 
孕婦:對大鼠進行生殖研究,劑量高達人用量的21倍(根據mg/m2計算),對家兔的研究劑量為人用量的4倍。結果表明本品對生育力和胎兒均無損害。對小鼠進行生殖研究,劑量高達人用量的8倍。結果表明本品可使胎兒體重顯著降低。然而,對孕婦尚無適當的、很好的對照臨床研究。因此,孕婦使用本品應權衡利弊。
分娩:對分娩的影響尚不清楚。
 哺乳期:哺乳婦女母乳中是否含本品尚不清楚,但在母乳中發現了其他大環內酯抗生素,并且嚙齒類動物母乳中也含本品。因此哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】
12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性,尚未確立。
【老年用藥】平均Cmax、AUC隨年齡的增加而趨于升高,但在統計學或臨床上均無顯著性差異。因此,老年患者使用時不必調整劑量。
【藥物相互作用】
特非那定:本品不影響特非那定代謝,體外試驗證明兩藥物不發生相互作用,而與紅霉素存在相互作用。
茶堿:一般情況下,正服用茶堿的患者接受本品治療,不必調整茶堿劑量或監測血藥濃度。需維持較高的茶堿血藥濃度時,應檢測血藥濃度,并對劑量進行適當調整。
抗酸藥或H2受體拮抗劑:服用抗酸藥或H2受體拮抗劑后,立即服用本品可增加地紅霉素的吸收。
紅霉素與下列藥物之間的相互作用已明確,但與地紅霉素的相互作用尚不清楚,因此,聯合用藥時應慎重。
三唑侖:可降低三唑侖的消除率,增加其藥理作用。
地高辛:可提高地高辛的血藥濃度.
抗凝血藥:可增加抗凝血藥的作用,在老年人中更是如此。
麥角胺:產生中毒癥狀,如外周血管痙攣和感覺遲鈍。
其他藥物:紅霉素與下列藥物之間的相互作用已報道:環孢菌素、環己巴比妥、卡馬西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隱停、丙戊酸鹽、阿司米唑、洛伐他丁。
【藥物過量】
過量服用本品后發生的毒性綜合征包括:惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
 強制性利尿、腹膜透析、血液透析沒有被證實對地紅霉素的過量服用有好處,對慢性腎功能患者進行血液透析不能有效加速紅霉胺的清除。
【藥理毒理】
藥理作用
地紅霉素為大環內酯類抗生素,為紅霉胺的前體藥物,其作用機理是通過與接敏感微生物的50S核糖體亞基結合,從而抑制細菌蛋白質的合成。
動物體外試驗和臨床感染治療均證實本品對下列微生物具有活性: 
    需氧革蘭氏陽性微生物:金黃色葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感菌)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
    需氧革蘭氏陰性微生物:流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌。
    其他微生物:肺炎支原體。
    體外研究表明:本品對產單核細胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G組)、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。
  對其他大環內酯類抗生素耐藥的細菌,對本品也耐藥。   
毒理研究
遺傳毒理:標準組合的遺傳毒性試驗結果表明,本品未見致突變作用。
生殖毒性:大鼠和家兔分別給予本品的劑量達臨床最大推薦劑量的21倍和4倍(以體表面積計)時,對動物的生育力和胎兒均無損害。CD-1小鼠給藥劑量達1000mg/kg(以體表面積計,為人用最大推薦劑量的8倍),出現胎兒體重降低,骨化不全、發育延遲。大鼠在交配前2周、整個交配期和整個妊娠期給予本品劑量達1000mg/kg時,也可見骨化程度的降低。
尚不清楚本品是經人乳汁分泌,但是本品可分泌于嚙齒類動物的母乳中。
致癌性:尚無動物終身給予本品以致癌潛在性的研究結果。
【藥代動力學】據文獻報道:
吸收:口服后本品被迅速吸收,通過非酶水解轉化成生物活性物質紅霉胺,其絕對生物利用度約10%。
健康志愿者(19-59歲,單劑量:0.5g;多劑量:0.5g/天,10天)藥代動力學參數如下:
藥代動力學參數(n=10)Mean (1S.D.)
1天10天
Cmax(μg/ml)0.3(0.2)0.4(0.2)
Tmax(h)3.9(0.9)4.1(1.3)
AUC0-24h(μgh/ml)0.9(0.7)1.8(1.1)
分布:紅霉胺迅速、廣泛分布到組織中,其細胞內濃度高于組織濃度,而組織濃度又明顯高于血漿濃度。其蛋白結合率為15-30%,平均表觀分布體積(VDss)為800L(540-1041L)。
紅霉胺的穩態組織濃度(0.5g/次,一天一次)
組織時間(h)平均組織濃度
(μg/g或μg/107)
平均血漿濃度
(μg/ml)
組織/血漿
扁桃體143.470.1720.4
健康肺123.790.1329.2
感染肺123.850.1329.6
感染支氣管炎分泌物482.150.316.9
感染支氣管粘膜121.700.1313.1
 482.590.318.4
 721.740.335.3
肺泡巨噬細胞50.370.351.1
代謝和排泄:紅霉胺幾乎不經肝臟代謝,81-97%的藥物由膽汁途徑消除,約2%的藥物由腎臟消除。腎功能正常的患者,其平均血漿半衰期約8小時(2-36小時),平均消除半衰期約44小時(16-65小時),平均表觀清除率約23L/h(20-32L/h)。
食物的影響:本品可與食物同服或飯后1小時內服用。研究表明飯后服用本品其吸收各有下降,而飯前1小時服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。食物中脂肪的高低對生物利用度幾乎沒有影響。
【貯藏】遮光密封,在干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝,外加復合膜袋。
4粒/盒,6粒/盒,8粒/盒,12粒/盒,24粒/盒,48粒/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】《中國藥典》2020年版二部標準;國家食品藥品監督管理總局國家藥品標準YBH21512005-2016Z
【批準文號】0.125g       國藥準字H20051614
            0.25g        國藥準字H20061219
【藥品上市許可持有人】
名   稱: 辰欣藥業股份有限公司
注冊地址:濟寧高新區同濟科技工業園  
生產企業
企業名稱:辰欣藥業股份有限公司
生產地址:濟寧高新區海川路
郵政編碼:272073
質量電話:0537-2985905     
銷售電話:0537-2985892  2214878  2985900   
傳真號碼:0537-2985733-011
網址:http://www.cisen-pharma.com
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